| Description | Ecopladib (PLA 725) is a sub-micromolar inhibitor of cytosolic phospholipase A2α (cPLA2α), with IC50s of 0.15 μM and 0.11 μM in the GLU micelle and rat whole blood assays, respectively. |
| In vitro | Ecopladib在20μM的浓度下对COX-1和COX-2均无活性，而这个浓度是其在MC-9细胞中IC50的近100倍。Ecopladib能够抑制通过12-lipoxygenase和15-lipoxygenase途径从花生四烯酸衍生的12-和15-HETE，其IC50约为0.3μM。在PAPE脂质体测定中，Ecopladib在37nM的浓度下对cPLA2α的抑制率为73%，而在1μM的浓度下对sPLA2的抑制率为16%。Ecopladib抑制前列腺素（PGF2α）及白三烯（LTB4和LTC4/D4/E4）的生成，这些化合物的IC50较为接近，约为20-30nM[1]。 |
| In vivo | 剂量-反应研究显示，口服 Ecopladib可降低卡拉胶诱导的爪肿胀，其ED50为40 mg/kg。在该模型中，Ecopladib展现出8 mg/kg的ED50，证明其能够在体内抑制COX-2衍生的PGE2形成[1]。 |
| Target activity | CPLA2α (GLU micelle):0.15 μM , CPLA2α (rat blood):0.11 μM |
| Synonyms | PLA 725 |
| molecular weight | 748.11 |
| Molecular formula | C39H33Cl3N2O5S |
| CAS | 381683-92-7 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 7.48 mg/mL (10 mM) |
| References | 1. Lee KL, et al. Discovery of Ecopladib, an indole inhibitor of cytosolic phospholipase A2alpha. J Med Chem. 2007 Mar 22;50(6):1380-400. Epub 2007 Feb 17. |