| Description | CCF642 (AC1LYELL) is a novel PDI-inhibiting compound with antimyeloma activity. |
| In vitro | 在体外实验中，CCF642 抑制 PDI 还原酶的活性比结构不同的已知抑制剂 PACMA 31 和 LOC14 高出约100倍。计算模型预测，CCF642 通过与活性位点 CGHCK 模体的共价结合方式产生作用。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网应激，并伴随着促进凋亡的钙释放[1]。 |
| In vivo | CCF642 在一种侵袭性的同源小鼠多发性骨髓瘤模型中展现出了强大的疗效，并且能延长植入5TGM1-luc骨髓瘤的C57BL/KaLwRij小鼠的寿命，该效果与一线多发性骨髓瘤治疗化合物博腾尼布[1]相当。 |
| Target activity | PDI:2.9 μmol/L |
| Synonyms | AC1LYELL |
| molecular weight | 378.45 |
| Molecular formula | C15H10N2O4S3 |
| CAS | 346640-08-2 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| Solubility | DMSO: 7.6 mg/mL (20 mM) |
| References | 1. Vatolin S, et al. Cancer Res. 2016, 76(11):3340-50. |