| Description | BLU0588 is a selective PRKACA inhibitor. BLU0588 inhibits PRKACA catalytic activity with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 1 nM. |
| In vitro | RKACA在BLU0588存在下的细胞IC50值为25.0 nM，此值基于在forskolin刺激的Huh7细胞中VASP Ser157磷酸化抑制得出[1]。 |
| In vivo | 在体内研究中，实验鼠分别口服BLU0588，剂量为每日一次30 mg/kg和75 mg/kg，观察24小时。BLU0588治疗后，血浆中化合物浓度在服药后2-4小时达到峰值。对于接受BLU0588治疗的小鼠，服药4小时后，磷酸化VASP降至基线磷酸化水平的19%和4%，分别对应30 mg/kg和75 mg/kg剂量；30 mg/kg剂量下，磷酸化VASP水平在服药后24小时内完全恢复。当携带FLC PDX肿瘤的小鼠口服BLU0588，剂量为每日一次30 mg/kg时，到第34天时，肿瘤生长被抑制了48.5%（P = 0.003）[1]。 |
| molecular weight | 423.51 |
| Molecular formula | C26H25N5O |
| CAS | 2810747-78-3 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 55 mg/mL (129.87 mM) |
| References | 1. Stefanie S. Schalm, et al. Evaluation of PRKACA as a Therapeutic Target for Fibrolamellar Carcinoma. bioRxiv 2022.01.31.477690. |