| Description | Bigelovin is a selective retinoid X receptor α agonist. Bigelovin suppresses tumor growth through inducing apoptosis and autophagy via the inhibition of mTOR pathway regulated by ROS generation.It is also known as a potent cytotoxic sesquiterpene lactone from Inula sp. |
| In vitro | BigV 对人体肝癌细胞展现出了潜在的抗肿瘤活性，不论是体外还是体内实验均然。通过促进Caspase-3和聚(ADP-核糖)聚合酶1 (PARP-1)的裂解，BigV减少了细胞增殖和集落形成，并诱导了凋亡。该过程伴随着自噬的激活，如通过自噬体积聚增加、微管相关蛋白轻链3B-II (LC3B-II) 和Beclin-1的增强以及p62的减少所证明。另外，自噬阻断显著增强了BigV诱导的细胞死亡，指出自噬在肝癌细胞系中的细胞保护功能。此外，BigV处理通过失活蛋白激酶B (AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR)/核糖体蛋白S6激酶 (p70S6K)的通路。值得注意的是，通过过度表达mTOR的磷酸化，BigV诱导的细胞死亡被抵消。有趣的是，通过预处理反应性氧物种(ROS)清除剂N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC)，消除了凋亡和自噬的诱导，表明ROS在调控BigV诱导的细胞死亡中扮演重要角色。 |
| In vivo | 活体内研究显示，BigV 通过激活凋亡和自噬机制，以剂量依赖的方式显著抑制了HepG2肝癌异种移植瘤的生长，同时具有低系统毒性。进一步揭示了BigV 对人类肝癌具有显著的抗肿瘤效果，因此可能作为预防肝癌的新型抗肿瘤药物。 |
| molecular weight | 304.34 |
| Molecular formula | C17H20O5 |
| CAS | 3668-14-2 |
| Storage | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
| Solubility | DMSO: 60 mg/ml (197.15 mM) |
| References | 1. Bei Wang, et al. Bigelovin, a sesquiterpene lactone, suppresses tumor growth through inducing apoptosis and autophagy via the inhibition of mTOR pathway regulated by ROS generation in liver cancer. Biochem Biophys Res Commun. 2018 May 5;499(2):156-163. |