| Bioactivity | KSI-3716-d4 is the deuterium labeled KSI-3716 (HY-12703)[1][2]. |
| Invitro | 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。KSI-3716 阻止 c-MYC/MAX 与靶基因启动子形成复合物。KSI-3716 以剂量依赖的方式有效阻断复合物的形成 (IC50=0.84 μM)。KSI-3716 在低至 1 μM 浓度时可抑制 c-MYC 介导的转录活性。c-MYC 靶基因 cyclin D2、CDK4、hTERT 表达明显降低。KSI-3716 通过诱导细胞周期阻滞和凋亡，产生对膀胱癌细胞产生细胞毒作用[2]。 |
| Name | KSI-3716-d4 |
| Formula | C17H7D4BrCl2N2O2 |
| Molar Mass | 430.12 |
| Transport | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| Storage | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| Reference | [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216. [2]. Jeong KC, et al. Intravesical instillation of c-MYC inhibitor KSI-3716 suppresses orthotopic bladder tumor growth. J Urol. 2014 Feb;191(2):510-8. |