ACT-777991_product_DataBase

Bioactivity	ACT-777991 is an orally active and selective CXCR3 antagonist. ACT-777991 has microsomes and hepatocytes stability across animal models. ACT-777991 inhibits the migration of activated T cells toward CXCL11[1].
Invitro	ACT-777991 在 CHO 细胞中抑制 hEGR，IC50 值为 26 μM[1]。ACT-777991（1 μM；45 分钟）在人类、大鼠和狗的微粒体和肝细胞中稳定[1]。ACT-777991（0.01-1 μM）抑制人和小鼠激活的 T 细胞向 CXCL11 的迁移，IC50 范围分别为 3.2-64 nM 和 4.9-21 nM[1]。ACT-777991（1 nM、5 nM、20 nM 和 50 nM）抑制 CXCR3 介导的人和小鼠 T 细胞趋化性[1]。
In Vivo	ACT-777991（0.5 mg/kg，1 mg/kg；静脉注射；单次剂量）在雄性 Wistar 大鼠 (14/156) 或 Beagle 犬 (5/15) 中具有低体内血浆清除率[1]。ACT-777991（0.006-2 mg/g 食物；口服；在 LPS 处理前 3 天开始给药，LPS 处理后 72 小时结束）剂量依赖性地抑制小鼠模型体内 CXCR3+ T 细胞的趋化性[1]。 Animal Model:
Name	ACT-777991
CAS	1967811-46-6
Formula	C20H20F6N8O2S
Molar Mass	550.48
Transport	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
Storage	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
Reference	[1]. Meyer EA, et al. Discovery of Clinical Candidate ACT-777991, a Potent CXCR3 Antagonist for Antigen-Driven and Inflammatory Pathologies. J Med Chem. 2023 Mar 23;66(6):4179-4196.

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